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沙坦类通过“钥匙和锁”的关系,不仅降血压还能降尿酸,保护心肾

2020年07月11日 23:58来源:未知手机版

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沙坦类通过“钥匙和锁”的关系,不仅降血压还能降尿酸,保护心肾 2020-07-11 15:46:09 何药师健康科普

今天我们讲5类一线降压药中的血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,即沙坦类。首先我们大致明白血管紧张素Ⅱ不是什么好东西,它会通过一系列的作用导致血压升高。

>血管紧张素Ⅱ好比是一把钥匙,受体好比是锁,要打开门必然要去开锁,现在我们把锁堵住,不让钥匙和锁接触,钥匙进不去,门自然就打不开。

同样的道理,血管紧张素Ⅱ只有通过和受体结合,才能发挥作用让血压升高,现在我们的沙坦类降压药就是去把受体堵住,不让血管紧张素Ⅱ和受体结合从而降血压。所以叫血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。

>AT1:血管紧张素Ⅱ 1 型受体;ARB:沙坦类;ACEI:普利类

和普利类药相比,沙坦类具有作用专一的特点,血管紧张素Ⅱ受体被阻滞后,能够抑制血管收缩和抑制肾上腺释放醛固酮(引起水钠潴留),导致血压降低,有与普利类相似的抗高血压作用。

又能通过减轻心脏的后负荷(降低外周阻力),治疗充血性心力衰竭。能够抑制血管紧张素Ⅱ引起的心血管细胞增殖肥大作用,防治心血管的重构。

>同时,可激活缓激肽一氧化氮途径,也能产生舒张血管、降低血压、抑制心血管重构等作用,有益于高血压与心力衰竭的治疗。血管紧张素Ⅱ受体被阻滞后醛固酮产生减少, 水钠潴留随之减轻,但对血钾影响甚微。

早期的沙坦类药物为肽类,需静脉给药,难以推广应用。1995年以来研制成功批准应用的非肽类的沙坦类药可口服,对受体有高度选择性,亲和力强,作用持久。目前常见的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、伊白沙坦、他索沙坦、依普沙坦、奥美沙坦等。

>下面介绍几种相对来说特点突出一点的“沙坦类”降压药。

氯沙坦

氯沙坦在肝脏内代谢后,产生活性代谢物5-羧酸洛沙坦,作用比氯沙坦强10~40倍,口服生物利用度33%。

氯沙坦对肾脏血流动力学的影响与普利类药相似,能拮抗血管紧张素Ⅱ对肾脏入球小动脉与出球小动脉的收缩作用。

>氯沙坦对高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用。氯沙坦有促进尿酸排泄作用、降尿酸作用,对于减轻高血压病人应用利尿药后可能引起的高尿酸血症是有利的。长期应用氯沙坦能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚。

氯沙坦的不良反应较少。少数患者用药后可出现眩晕。氯沙坦对血中脂质及葡萄糖含量均无影响,也不引起直立性低血压。禁用于孕妇、哺乳妇女及肾动脉狭窄者。低血压及严重肾功能不全,肝病患者慎用应避免与补钾或留钾利尿药合用。

>缬沙坦

缬沙坦起效快,作用强,维持时间长。原发性高血压患者口服缬沙坦80mg,在给药后4~6h获最大降压效果,降压作用可持续24h,缬沙坦长期给药也能逆转左室肥厚和血管壁增厚。

可单用或与其他抗高血压药物合用治疗高血压。不良反应发生率较低,主要有头痛、头晕、疲乏等。低钠或血容量不足、肾动脉狭窄、严重肾功能不全、胆汁性肝硬化或胆道梗阻患者,服用缬沙坦有引起低血压的危险。用药期应慎用留钾利尿药与补钾药。妊娠与乳妇女禁用。

>伊白沙坦

伊白沙坦是一强效、长效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。伊白沙坦对受体的亲和力比氯沙坦强约10倍,且比氯沙坦的活性代谢物5-羧酸洛沙坦作用稍强。原发性高血压病人一次口服150mg伊白沙坦,给药后3~4h降压作用达峰值,持效24h 以上。生物利用度为60%~80%比氯沙坦高。

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